결과 선택 : 동일한 기질로부터 3- rtg 슬롯 인돌린 및 2'- rtg 슬롯 아릴 신산을 합성하기위한 새로운 전환 가능한 공정

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연구원들은 공통 기판 및 시약으로부터 3- rtg 슬롯 인돌린 및 2'- rtg 슬롯 아릴 레이스 산의 합성을위한 새로운 전환 가능한 과정을 제안한다.

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반응 조건을 조정하면 경제적으로 실행 가능한 두 가지 최종 제품을 일으킬 수있는 유기 반응 프로토콜은 항상 화학자들의 관심을 불러 일으켰습니다. 최근 일본의 연구자들은 카멜레닉 호화 영합체를 이용하여 Grignard 시약의 존재하에 동일한 기질 및 시약으로부터 2 개의 귀중한 제약 분자 인 3- rtg 슬롯 인 돌린 및 2'- rtg 슬롯 아릴 아세트산, 2 개의 귀중한 제약 분자를 유도하기위한 새로운 전환 가능한 절차를 제시했다. 이 절차는 높은 화학 외전성을 노출시켜 수율이 높았습니다.

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천연 제품에서 일반적으로 발견되는 3- 아닐린-치환 된 인돌과 같은 아닐린 또는 질소 함유 유기 분자는 제약 경쟁자로서 약속 결과를 보여 주었다. 2- rtg 슬롯 아릴 아세트산 스캐 폴드와 같은 모이어 티에 대해서도 동일하게 통증과 염증을 구하기 위해 COX-2를 억제하는 디클로 페낙과 같은 비 스테로이드 항 염증 약물의 기본 구조적 모티프를 형성합니다. 다른 출발 물질을 사용하여 이러한 분자를 개별적으로 합성하는 몇 가지 방법이 있지만 동일한 기판을 사용하여 생산할 수 있습니까? 이 질문은 많은 화학자를 당황했습니다.

이러한 반응을 설계 할 수 있도록 화학 반응의“화학 선택성”을 조사하거나 반응 동안 분자가 이용할 수있는 여러 반응성 부위를 구별하고 선택하는 능력을 조사해야합니다. 화학 질환을 보장하는 가장 일반적인 방법은 반응 조건을 제어하는 ​​것입니다. 이전의 2-in-one 반응 프로토콜을 달성하기 위해 반응 조건의 이러한 변화 중 하나는 다목적, 고도로 반응성 및 이용 rtg 슬롯 중간체와 같은 중간체의 도입 일 수있다. 불행하게도, 아 지드 화합물을 사용하여 설계된 대부분의 전환 rtg 슬롯 합성 공정은 제한된 적용 가능성을 겪고 종종 전이 금속 기반 촉매에 크게 의존합니다.

그 연구원들은 Oknaama University의 의과 대학 의과 대학원, 치과 및 제약 과학 대학원의 수석 조교수 인 Takumi Abe 박사와 Hokkaido의 건강 과학 대학교의 조교수 Toshiki Yamashiro 박사 가이 문제에 대한 해결책을 제시했습니다. 그들은 그리 냐드 시약의 존재하에 동일한 기질로부터 3- rtg 슬롯 인 돌린 및 2'- rtg 슬롯 아릴 아세트산에 대한 전환 가능한 공정을 개발했다. 연구원들은 전구체로서 아지 도인 돌린과 헤이 아민과 같은 질소 함유 모이어티를 결합하여“카멜 레닉”으로 인해 제어 된 결합을 보장 할 수 있음을 깨달았습니다. 그들은이 전략의 타당성을 보여주고 그들의 발견을2024 년 5 월 30 일.

이 새로운 합성 프로토콜은 rtg 슬롯산, 핵산 및 설탕과 같은 기본 빌딩 블록에서 볼 수있는 호화상 성으로 알려진 분자 거동을 사용합니다. “6295_6754” rtg 슬롯 박사는 그들의 접근 방식의 영감에 대해 물었을 때.

3- rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg 슬롯 인 돌린 및 2'- rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg 슬롯 아릴 아세트산의 전환 가능한 형질 전환을 달성하기 위해, 팀은 공통 기질로서 3- 아조이 -2- 하이드 록시 인돌 린을 사용했으며 반응은 그리 냐드 시안의 비난 생성 전자성 아미화를 통해 진행되었다. 연구원들은 반응이 원활하게 진행되어 양호한 수율로 두 개의 원하는 제품 중 하나를 생산하는 것을 관찰했습니다. 이 과정의 성공은 반응 온도 및 용액과 같은 변화 조건에 의해 반응의 화학 선택성을 제어 할 수 있다는 예상치 못한 환영의 발견에 기인 한 것입니다. 이 반응의 경우, 반응을 제어하고이를 높은 화학 질환으로 이끌어내는 것은 헤이애미민 타로 체의 발생이었다. 이 팀은 또한 2'- rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg rtg 슬롯 아릴 아세트산의 생산 중에 구체적으로 나타나는 아 지리 딘 중간체를 공개 한 동위 원소 표지 실험을 수행하여 두 최종 제품에 의해 촬영 된 다른 경로를 구별합니다.

새로운 프로토콜은 동일한 기판 및 시약을 사용하여 두 가지 다른 경제적으로 유용한 화합물의 효율적인 합성을 보장함으로써 유기 반응의 친환경 성을 향상시킵니다. 이 연구는 또한 유엔이 정한 지속 rtg 슬롯 개발 목표와 일하면서 광범위한 새로운 약물 후보자들의 합성을위한 새로운 길을 열어줍니다. “우리는 제안 된 절차가 많은 잠재적 인 기판 반복 조합을 통해 테스트하지 않고도 약물 후보자의 액세스 속도 속도를 높일뿐만 아니라 더 많은 연구자들이 rtg 슬롯 자원을 한 가지 이상으로 활용할 수있는 프로토콜을 개발하도록 장려 할 것이라고 생각합니다.” 아베 rtg 슬롯

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참조 :
원래 종이의 제목 : Grignard 시약 및 3- 아디도 -2- 하이드 록시 인돌린을 사용한 3- rtg 슬롯 인돌린 및 2'- rtg 슬롯 아릴 레이스 산의 전환 가능한 합성
저널 :Chemcomm
doi : 10.1039/d4cc01448k

Contact Person :Takumi rtg 슬롯
DR. Takumi Abe는 rtg 슬롯의 의과 대학 의과 대학원의 의과 대학의 의과 대학의 수석 조교수입니다. 그는 2007 년 Hokkaido University의 제약 과학 대학원에서 박사 과정을 마치고 현재 직장에 교수진으로 합류했습니다. Abe는 그의 연구에 85 개 이상의 논문을 발표했으며 2500 개가 넘는 인용을 받았습니다. 또한 2023 년 RSC Advances와 전년도 유기 생물 분자 화학 학회에서 뛰어난 검토 자 왕립 화학 상을 수상했습니다. 그의 현재 연구 분야는 제약, 나노 기술, 합성 유기 화학, 환경 화학 및 고고학이 포함됩니다.