새로운 항 마네킹 슬롯 제제의 개발을위한 약물 발견 도서관 구축 및 활성이 높은 제제 발견

2013 년 5 월 29 일

<Work Results>
마네킹 슬롯 슬롯 마네킹 슬롯 슬롯 마네킹 슬롯 슬롯 슬롯의 자연 과학 대학원의 Iguchi Tsutomu 부교수로 구성된 공동 연구 그룹은 인류에게 위협이되고 새로운 구조와 활발한 약물을 성공적으로 발견 한 3 가지 주요 전염병 중 하나 인 말라리아 치료 개발을 수행했습니다. 또한, 우리는 또한 항 말라리아 활동을 표현하는 메커니즘에 대한 테스트를 수행했습니다. 말라리아 감염은 특히 전 세계 열대 지역에서 인간 질병과 사망의 주요 원인입니다. 호스트-프로조조아 상호 작용은 말라리아 수명주기의 복잡성과 빠른 다형성으로 인해 크게 알려져 있지 않습니다. 현재, 임상 실습에 사용 된 말라리아 치료제는 (1) 키닌 화합물, (2) 엽산 길항제의 조합 및 (3) 아르테 미신 관련 화합물을 포함한다. 이제 연구팀은 아프리카 출신의 공장입니다.cryptolepis sanguinolenta3641_3842p. Falciparum(Plasmodium falciparum) NF54 세포에 대한 활동 데이터 IC50은 총알 클로로퀸보다 더 높은 활동을 보였습니다. 또한, 선택적 독성의 지표 (L6/P.F.-NF54)는 매우 높은 결과를 얻었다. 또한, 이들 화합물에서 β- 헤마 틴의 억제 시험은 클로로 퀴인 및 아르테 미니 시닌보다 더 높은 활성을 나타냈다. 또한, 구조-활성 관계의 연구에서, 분자 극성 표면의 영역과 β- 헤마 틴 억제 사이에서 선형 상관 관계가 관찰되었다.


그림 1. 인돌 퀴놀린 구조를 갖는 항 마네킹 슬롯 제제의 구조 및 활동 데이터

<예비 결과>
Indolequinoline 골격에 에스테르 그룹의 도입은 세포 독성을 상당히 감소 시켰으며, 유도체는 동물 실험에서 효과적이었다. 이 연구 결과는 플라스 모디움 팔 시파 룸에 대해 효과적인 새로운 항 마네킹 슬롯 제제를 즉시 개발하여 클로로 퀴인과 아르테 미니 시네 닌을 대체 할 것으로 예상되며, 이는 저항성의 출현으로 인해 저하된다.

<추가 노트>
이 연구 그룹은 기존 Cure chloroquine보다 활동이 더 높으며 목표 IC50를 많이 발견했습니다 1-10nm의 값. 일부 화합물은 마우스에서 테스트되었으며 동물 실험에서 항 마네킹 슬롯 활성에 적용되었습니다. 또한, 에스테르 그룹을 도입 한 결과, 물 용해도를 개선하는데 효과적이며 시험 관내 시험에서 매우 활성화 된 것으로 나타났습니다.

이 연구는 일본 과학 기술 기관 최적의 개발 지원 프로그램 A-Step의 보조금으로 수행되었습니다. 또한 2013 년 5 월 8 일부터 10 일까지 열린 아시아에서 가장 큰 국제 바이오 전시회 인 Bio Tech 2013 (도쿄)에서 대학은 대학의 부스에서 전시 한 대학이 전시회에서 주최 한 학술 포럼에서 제작되었습니다.



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출판 된 논문 : Lu WJ, Wicht KJ, Wang L, Imai K, Mei ZW, Kaiser M, El Sayed IE, Egan TJ, Inokuchi T. 합성 및 신경 혈관 유사체의 합성 및 항 질의 시험 : 2,11- 핵심의 SAR 연구에서 에스테르 기능의 첨가 [2,1- Quinoler. 유럽 ​​약용 화학 저널, 2013, 64, 498–511; (doi : 10.1016/j.ejmech.2013.03.072)

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<연락처>
마네킹 슬롯의 자연 과학 대학원 부교수
(이름) Iguchi Tsutomu
(전화 번호) 086-251-8210
(팩스 번호) 086-251-8021