dr. Kakuta와 그의 동료들은 2 개의 RXR 부분 슬롯 머신 쿠폰 CBT-PMN을 합성하고 선택했습니다.50= 143 nm, emax= 75%) (참조 2-5) 및 6- [에틸 (4- 이소 부 톡시 -3- 이소 프로필 페닐) 아미노] -3- 피리 디 르 카르 복실 산 (슬롯 머신 쿠폰4ib, EC50= 169 nm, emax= 55%) (참조 6-8) 및 이들 화합물은 체중 증가, 혈액의 TG 수준 증가와 같은 부작용이없는 동물 연구에서 혈당 수준이 낮았다는 것을 보여 주었다 (도 2). RXR 부분 작용제에 대한이 연구는 "서양화 된 캄포 의학"에 대한 우리의 가설을 뒷받침하여 신약 발견 연구에 차이를 만들 수 있습니다.
이미지 확대 그림 2.a) CBT-PMN (CBT), NET-4IB (4IB) 및 RXR 전체 기저니스트 NET-TMN (TMN)의 화학 구조. b) 각 화합물의 RXRα 슬롯 머신 쿠폰 활성의 용량 의존성. 트랜스 활성화 활성은 1.0으로 취해진 1 μM RXR 전체 기저니스트 벡 사로 텐의 루시퍼 라제 활성에 기초한 상대 활성으로 표시된다. c) -H) 항 티피 2 당뇨병의 평가 14 일 동안 수컷 KK -ay 마우스에 대한 10 mg/kg/일에서 CBT 및 TMN의 반복 구강 투여 효과. 차량 제어, CBT 및 TMN에 대한 데이터는 Ref 2에서 가져 왔습니다. 표시된 데이터는 평균 (n = 4-7) ± SEM이며, 일원 ANOVA에 의해 분석 된 다음 Bonferroni 테스트에 의해 분석되었습니다. 중요한 차이점 : * p< 0.05 vs vehicle. ** p < 0.01 vs vehicle. These data were quoted from reference 2 and modified.
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"서양화 된 캄포 의학"에 의한 새로운 항상성 조절제의 합성
-레티노이드 x 수용체 부분-슬롯 머신 쿠폰는 전능 주의자보다 부작용이 적은 반 유형 2 당뇨병 효과를 발휘한다.
"Westernized Kampo Medicine"은 히로키 카카 쿠타 박사가 정의한 현대 의학의 새로운 접근법으로, 일본 캄포 의학이 소분자와의 영향을 나타내려고합니다 (참조 1). 일본 캄포 의학은 일본에서 전통 중국 의약 (Oriental Medicine)에서 분기하여 개발되었습니다. 각 질병과 관련된 수용체 또는 효소와 같은 표적 분자에 중점을 둔 약물을 사용하여 질병 치료에 대한 유명한 치료 방법을 갖는 서양 의학과는 달리, 동양 의학은 환자의 항상성 상태 및 환경 적 요인을 고려하여 환자의 복지를 결정하는 체계적인 치료입니다. 특히, 중국 허브는 동양 의학 치료에 사용되는 도구 중 하나입니다. 당뇨병, 알츠하이머 병 및 암과 같은 최근의 일반적인 질병은 환자의 생명 스타일과 밀접한 관련이있는 것으로 간주되며 "서양식 캄포 의학"에 의해 진단되고 치료 될 것으로 예상됩니다.
DR. Kakuta는 최근 레티노이드 X 수용체 (RXR)의 연구에 대한 탐색 연구 에서이 새로운 개념을 보여 주었다. 이 개념에 따르면, 동양 의약품의 중국 허브와는 반대로 소분자 인 새로운 약물은 합성, 선택 및 표적 분자의 부분 슬롯 머신 쿠폰로 작용하는 것으로 입증되어 부작용이 적은 효과로 상당한 효율성을 실행합니다.
RXRS는 퍼 옥시 좀 증식기-활성화 수용체 (PPAR), 간 X 수용체 (LXR) 또는 기타 수용체로 구성된 이량 체 역할을한다 (도 1). PPAR 및 LXR은 포도당/지질 대사를 제어하고 NF-κB의 억제를 통해 항 염증 효과를 개발하는 것으로 알려져있다. 이종 다이머는 RXR 슬롯 머신 쿠폰만으로 활성화 될 수 있습니다 (허용 효과). RXR 슬롯 머신 쿠폰는 항 당뇨병 및 항 염증 효과가 있다고보고된다. 그러나, RXR 슬롯 머신 쿠폰는 이전에 완전 슬롯 머신 쿠폰이며 혈액, 갑상선 기능 항진증, 체중 증가 및 간대에서 트리글리세리드 (TG) 수준의 상승으로 이어진다. Kakuta 박사와 그의 동료들은 이러한 부작용이 RXR의 과도한 활성화로 인해 완전한 조작가로서의 RXR의보다 현대적인 활성화가 원하는 약물 효율성을 나타 내기에 충분하다는 가설을 세웠습니다.
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3. j. 메드. Chem., 56, 1865–77, (2013).
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