골프 슬롯 의학 연구 업데이트 (OU-MRU) Vol.72

출처 : 골프 슬롯 (일본), 홍보 부서
즉시 릴리스 : 2019 년 11 월 4 일
골프 슬롯 Research : 합성 화합물은 잠재적 인 약물에 대한 빠른 스크리닝을 제공합니다

(골프 슬롯사이트, 11 월 4 일)간단한 분석은 당뇨병, 파킨슨 및 알츠하이머 병 치료에 대한 약물 발견에 도움이 될 수 있으며 기능성 식품 및 내분비 방해 자에 대한 골프 슬롯에 대한 골프 슬롯원은의약 화학 저널. 분석은 기존 방법보다 하드웨어 리소스 요구 사항이 적은 더 빠른 스크리닝을 허용하는 합성 화합물에 달려 있습니다.

레티노이드 X 수용체 (RXR)는 유기체의 발달, 항상성 및 대사를 조절하는 핵 수용체의 한 유형입니다. 그들은 일반적으로 다른 단백질 및 수용체와 함께 이종이 량체로 작동하므로이를 표적으로하는 리간드는 그들의 활성을 제어하는 ​​데 중요합니다. RXR 활성화 제는 최근 당뇨병, 알츠하이머 및 파킨슨 병 질병을 치료할 수있는 잠재력 때문에 최근 특별한 관심을 끌었습니다. 또한 환경 오염 물질이 건강을 손상시키는 기능성 식품 및 과정과 관련이 있습니다. 그러나, 그들의 잠재적 인 RXR 표적화 리간드 활성에 대한 화합물을 선별하는 방법은 지금까지 느리고 어색한 것으로 입증되었다. 일본 시마 오카 대학교의 오키마 마 의과 대학의 카 쿠타 히로키 (Kakuta Hiroki) 부교수와 노카 노아 (Shogo Nakano)는 이제 합성 화합물 Cu -6PMN을 기반으로 한 분석법을 시연했다.10- 복잡한 장비 나 방사성 동위 원소가 필요하지 않은 날 대신 몇 시간 안에 리간드 활성을 표적화 할 수 있습니다.

골프 슬롯원들은 합성 화합물의 화학 구조를 기반으로10, RXR Activator CD3254에서 화합물이라고합니다9. "왜냐하면9는 시네믹 산 구조를 가지고 있습니다. 우리는이 구조가 Umbelliferone 구조를 향해 개발 될 수있을 것으로 예상했습니다. "그들은 작업에 대한 보고서에서 설명합니다. Umbelliferone의 중요성은 형광입니다. 비교적 이용 가능한 필터의 형광은이를 감지 할 수있는 것뿐만 아니라 복합적으로 수정 될 수 있습니다. 수성 환경. 복합적으로 결합하는 RXR 리간드가 수신기 결합 화합물을 대체하면 형광 단이 더 수성 환경에 노출되고, 형광이 증가하고 리간드의 활성이 검출 될 수 있음을 의미합니다.

화합물10연구원들은 표준 형광 마이크로 플레이트 리더로 단 몇 시간 만에 RXR 표적 리간드 활성을 감지하고 복잡한 프로세스가 필요하지 않다는 것을 보여 주었다. 그들의 보고서에는“우리는 약물 발견 연구에서 RXR 바인더를 식별하는 것이 유용 할뿐만 아니라 기능성 식품 및 내분비 교란기에 대한 연구에도 유용 할 것이라고 생각하지만, 형광 기반 분석법은 종종 천연 제품을 선별하는 데 사용될 때 간섭으로 고통 받고 있음에 주목해야한다. "

배경
핵 수신기 활동 메커니즘
핵 수용체는 세포에서 발견됩니다. 그들은 입체 및 갑상선 호르몬과 같은 소분자의 존재를 감지하고 신체 과정을 제어하기 위해 유전자의 발현을 조절합니다. 인체에는 48 가지 유형의 핵 수용체가 있습니다. RXR 활성화 제 Bexarotene은 이미 피부 T 세포 림프종을 치료하기 위해 임상 적으로 사용되었으며, 최근의 골프 슬롯에서는 당뇨병, 알츠하이머 병 및 파킨슨 병 치료 가능성을 권장했습니다. 도코 사 헥사엔 산 (DHA)을 포함하는 다중 불포화 지방산은 자연적으로 발생하는 RXR 리간드를 표적화하고 개선 된 기억 및 대사 증후군과 관련이있다. 반대로 환경 오염원이 핵 수용자에 미치는 영향은 말과의 상호 작용을 방해하고 내분비 시스템을 방해 할 수 있습니다.

현재 분석 기술
물질의 존재 및 활동을 테스트하기 위해 의학, 약리학 및 환경 및 분자 생물학 사용 분석의 골프 슬롯원. 리간드 활성화 RXR 표적화에 대한 이전의 평가는 또한 형광을 사용했지만 단점이 있었다. 시간 분해 형광 공명 에너지 전달에 기초한 것들은 특수 리더 플레이트를 필요로하는 반면, 다른 사람은 표준 독자가 탐지 할 수없는 파장에서 약한자가 형광 신호를 갖는 분자 트립토판의자가 형광을 켄칭하는 데 기반을두고있다. 대안 적 분석법은 리간드 활성을 검출하기 위해 리포터 유전자를 사용하고 3-4 일이 걸리거나, 방사성 동위 원소의 사용을 둘러싼 문제가 더 복잡한 절차를 사용하는 라벨링 리간드를 사용했습니다.

참조
Shoya Yamada, Mayu Kawasaki, Michiko Fujihara, Masaki Watanabe, Yuta Takamura, Maho Takioku, Hiromi Nishioka, Yasuo Takeuchi, Makoto Makishima, Tomoharu Motomaama, Hiroii, Hiiroi ito, 레티노이드 X 수용체 리간드 스크리닝을위한 umbelliferone 기반 형광성 Rexinoid와 함께 Shogo Nakano, Hiroki Kakuta 경쟁 결합 분석.의약 화학 저널62, 8809-8818 2019 년 9 월 4 일.
doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b00995


서신
부교수 Kakuta Hiroki, Ph.D.
제약 과학의 부서,
의과 대학원, 치과 및 제약
Sciences, 골프 슬롯, 1-1-1, Tsushima-Naka, Kita-ku,
골프 슬롯사이트 700-8530, 일본
이메일 : kakuta-h (a) okalama-u.ac.jp
문의 사항은 (a) @ Mark.


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